У дорослих початкова доза становить 500 мг 2-3 рази/добу після або під час прийому їжі. Можливе подальше поступове збільшення дози залежно від рівня глюкози в крові. Підтримуюча добова доза становить 1500-2000 мг/добу. Для зменшення побічних явищ з боку ШКТ дозу слід розділити на 2-3 прийоми.
Хоча Глюкофаж і не схвалений до застосування як засіб від ожиріння, є ймовірність, що він допоможе схуднути – як при діабеті, так і без нього. Крім того, він не дає набирати масу під час лікування препаратами, у яких це може бути побічним ефектом. Ефекти метформіну різняться в різних популяціях.
Після прийому препарату внутрішньо метформін абсорбується зі ШКТ досить повно. Абсолютна біодоступність становить 50-60%. Cmax у плазмі становить приблизно 2 мкг/мл або 15 мкмоль і досягається через 2.5 год. При одночасному прийомі їжі абсорбція метформіну знижується і затримується.